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更昔洛韦分散片星尤欣
药理作用本品为一种2'-脱氧鸟嘌呤核苷酸的类似物,可抑制疱疹病毒的复制。
作用机理是:
更昔洛韦的三磷酸盐能通过以下方式抑制病毒的DNA合成:
1)竞争性地抑制病毒DNA聚合;
2)掺入病毒及宿主细胞的DNA内,从而导致病毒DNA延长的终止。
更昔洛韦对病毒DNA聚合酶作用较对宿主聚合酶强。
临床应用:
传染科:1、巨细胞病毒感染性肝炎2、器官移植后巨细胞病毒感染3、HIV感染巨细胞病毒性视网膜炎4、传染性单核细胞增多症5、毒性脑炎。
皮肤科:1、带状疱疹2、单纯疱疹性角膜炎3、疱疹性口炎4、生殖器疱疹。
儿科:1、小儿水痘2、轮状病毒肠炎3、小儿疱疹性咽峡炎4、手足口病5、儿童病毒性脑炎6、小儿流行性腮腺炎合并脑膜炎。
更昔洛韦分散片说明书
批准文号:国药准字H
成份:本品主要成份为更昔洛韦。
剂型:片剂
形状:本品为白色或类白色片;有引溴性。
功能主治:
本品用于免疫损伤引起巨细胞病毒感染的患者。1、用于免疫功能损伤(包括艾滋病患者)发生的巨细胞病毒性视网膜炎的维持治疗。2、预防可能发生干器官移植受者的巨细胞病毒感染。3、预防晚期HIV感染患者的巨细胞病毒感染。
规格/中西药品:0.25g
用法用量:
本品为分散片,可直接口服/吞服,或将本品投入mml水中,抓摇分散后口服。CMV视网膜炎的维持治疗:在诱导治疗后,推荐维持量为每次0mg,一天3次,与食物同服。也可在非睡眠时每次服mg,每3小时1次,每日6次,与食物同服。
不良反应:
本品可引起粒细胞减少/中性白细胞减少及血小板减少。罕见:头痛、头昏、呼吸困难、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、厌食、消化道出血、心律失常、血压升高或血压降低、寒战、血尿素氮增加、脱发、瘙痒、荨麻疹、血糖降低、浮肿、周身不适、肌酐增加、嗜伊红细胞增多症等。有巨细胞病毒感染性视网膜炎的艾滋病患者可出现视网膜剥离。
禁忌:
对更昔洛韦或阿昔洛韦过敏者禁用。
注意事项:
警告:如果绝对中性粒细胞计数少于个细胞/μL或血小板计数少于25,个细胞/μL不能使用本品。
药物相互作用:
本品为一种2'-脱氧鸟嘌呤核苷酸的类似物,可抑制疱疹病毒的复制。其作用机理是:更昔洛韦首先被巨细胞病毒(CMV)编码(UL97基因)的蛋白激酶同系物磷酸化成单磷酸盐,再通过细胞激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐。在CMV感染的细胞内,三磷酸盐的量比非感染细胞中的量高倍,提示本品在感染的细胞中可优先磷酸化。更昔洛韦一旦形成三磷酸盐,能在CMV感染的细胞内持续数天。更昔洛韦的三磷酸盐能通过以下方式抑制病毒的DNA合成:1)竞争性地抑制病毒DNA聚合;2)掺入病毒及宿主细胞的DNA内,从而导致病毒DNA延长的终止。更昔洛韦对病毒DNA聚合酶作用较对宿主聚合酶强。临床已证实,本品对巨细胞病毒(CMV)和单纯疱疹病毒(HSV)所致的感染有效。
药理毒理:
药理作用本品为一种2'-脱氧鸟嘌呤核苷酸的类似物,可抑制疱疹病毒的复制。其作用机理是:更昔洛韦首先被巨细胞病毒(CMV)编码(UL97基因)的蛋白激酶同系物磷酸化成单磷酸盐,再通过细胞激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐。在CMV感染的细胞内,三磷酸盐的量比非感染细胞中的量高倍,提示本品在感染的细胞中可优先磷酸化。更昔洛韦一旦形成三磷酸盐,能在CMV感染的细胞内持续数天。更昔洛韦的三磷酸盐能通过以下方式抑制病毒的DNA合成:1)竞争性地抑制病毒DNA聚合;2)掺入病毒及宿主细胞的DNA内,从而导致
药代动力学:
吸收在饥饿状态下口服更昔洛韦的绝对生物利用度大约为5%(n=6),进食后为6%至9%(n=32)。当进餐时口服更昔洛韦剂量3g/日(mg每3小时一次,每日6次和0mg每日3次),用24小时血清浓度时间曲线下面积(AUC)和最大血清浓度(Cmax)测定稳定状态吸收程度,两种方法得到的结果相似,分别为AUC0-.9±4.2(均值±标准差)和15.4±4.3μg?h/ml,Cmaxl.02±0.24和1.18±0.36μg/ml(n=6)。食物效应:20例HIV阳性个体每8小时服用
妊娠期妇女及哺乳期妇女用药:
更昔洛韦在人类用药的推荐剂量水平可能引起致畸和胚胎毒性。没有对妊娠妇女进行足够的、良好对照研究。故仅在充分显示治疗益处超过对胎儿的潜在危害的情况下,方可在妊娠期使用本品。对更昔洛韦是否分泌入人类乳汁的情况未知。由于许多药物可分泌入人乳,且更昔洛韦治疗可引起动物致癌和致畸效果,考虑更昔洛韦对乳儿可能有严重的不良反应,因此,哺乳期妇女慎用。如哺乳期必须接受本品,则应在治疗期停止授乳。使用最后一剂本品后至哺乳前最少的安全间隔尚未知。
儿童用药:
本品对儿科患者的疗效和安全性尚未确定,由于潜在长期的致癌性和生殖毒性,故在儿科人群使用本品应特别谨慎。仅在仔细评价且认为潜在的获益超过风险时方可给儿科患者用药。接受本品治疗的所报道的儿童不良事件与成人报道的事件相似。粒细胞减少症(17%)和血小板减少症(10%)是最常报道的不良事件。
老年患者用药:
本品在老年患者的药代动力学资料尚未确立。由于老年个体通常肾小球滤过率低,故在本品治疗前和治疗中应特别注意评价肾功能。对本品的临床研究中未包括足够的65岁或以上患者,不能确定他们的反应是否与年轻个体不同。其他的临床实践亦没有确定老年患者和年轻患者反应差异。一般来说,由于老年患者肝、肾或心脏功能降低,以及合并其他疾病或药物治疗,所以对老年患者选择剂量时应特别小心,通常从剂量范围的最低点开始。
药物过量:
未见口服本品过量的报道。剂量高达6mg/天时,一次0mg,一天6次或一次2mg,一天3次,除发生短暂性白细胞减少外,未见其他毒副作用。对于用药过量患者,透析和水化能降低药物血浆浓度。必要时可考虑使用造血生长因子。
贮藏:
密封,在干燥处保存。
包装:
铝塑包装,0.25g/片x6片/板x2板/盒。
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